点击化学”（click chemistry），又译为“链接化学”、“动态组合化学” （Dynamic Combinatorial Chemistry）、“速配接合组合式化学”，它是由2001年美国诺贝尔化学奖获得者、史格堡研究院（Skaggs Institute）化学生物研究所的研究员贝瑞·夏普利斯（K. Barry Sharpless）等提出的，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元C—X—C 为基础的组合化学新方法, 用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性, 开创了快速、有效、甚至是100%可靠的、高选择性地制造各类新化合物的合成化学新领域。
“点击反应”必须是模块化、应用范围宽、高产率和立体选择性的, 通常还具有较高的热力学驱动力, 使反应迅速, 并得到单一产物。 “点击反应”一般具有下列的共同特征：
(1) 许多反应的组件是衍生于烯烃和炔烃，这些来自石油裂化的产物。从能量与机理的角度，碳-碳多重键成为点击化学反应的活性组件都是可行的。
(2) 绝大部分反应涉及碳-杂原子（主要是氮，氧，硫）键的形成。这与近年来重视碳-碳键形成的有机化学方向不同。
(3) 点击反应是很强的放热反应，这可以通过高能的反应物或稳定的产物来实现。
(4) 点击反应一般是融合过程（没有副产物）或缩合过程（产生的副产物为水）。
(5) 很多点击反应不受水的负面影响，水的存在反而常常起到加速反应的作用。（其实水是“点击反应” 的常用溶剂，其原因是：a、有机分子在水中不能充分溶解时反而会有更高的自由能，使反应过程在水溶剂中比在有机溶剂中有更高的表观速率常数, 常能得到较高的产率和单一的产物; b、在有些反应中, 反应物间的反应速度比与水的反应更快, 如Schotten-Baumann 反应用酰卤在水中生成酰氨; c、水是一个极好的热吸收器, 对放热反应过程是有利的. 此外,水可以消除质子性官能团对反应的干扰(在生物活性有机分子中含有很多O—H和N—H官能团), 因此不需要进行基团保护, 并且对环境友好。）
由于“点击反应”具有的高效和高控制性，在化学合成领域掀起了一场风暴，成为目前国际医药领域最吸引人的发展方向，被业界认为是未来加快新药研发最有效的技术之一。所谓可靠的化学反应意指这些反应能够产生高立体选择性的产物，且其副产物无害而对氧气和水不敏感，这意味着产物具有相当高的稳定性。“点击化学”主要用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物。目前，它被认为是一项非常理想的技术，已经被应用于药物开发。
几篇应该看看的文献：
click chemistry on drug discovery
Science-The_Convergence_of_Synthetic_Organic_and_Polymer_Chemistries
最近有关“点击化学”的研究论文：
